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本計劃進行地黃福建地區市場之調查、基原判定、傳統炮制研究(九蒸九曬)、
炮制前后主要成份分離、比較、定量 定性分析及藥理與初步毒理活性之評估。在炮制方法研究方面進行了:1.福建地區市場藥材之調查與道地藥材產地河南所產加以比較;
2.熟地黃產品分析:分析比較全省之九蒸九曬熟地黃的樣品及本研究之蒸曬地黃;
3.訪查福建地區炮制工廠及老師傅。乾燥之黏稠炮制品經冷凍粉碎后,利用冷凍乾燥法濃縮水抽提物,運用液相層析/質譜與質譜/質譜、醣類分析儀定性及定量分析炮制前后之成分;以活性碳、離心式分配層析、逆相層析與一般分離方法分離指標及較低極性成分。研究發現炮制后主要成分確有變化,尤其是 catalpol 與 stachyose 會隨蒸曬次數之增加而降低,部分市售熟地品更難分析出catalpol成份!同時發現炮制品比生地黃多了較低極性之furan型化合物。在以果糖/STZ 誘引之第二型糖尿病小白鼠進行市售生地、熟地及本研究制備之三批一、五、九蒸曬熟地之活性研究時,發現這些產品口服與腹腔注射均具有降血糖活性,且在劑量為 1500mg/kg(口服)下,由本研究制備之三批九蒸曬活性觀之,服用六小時后第九蒸曬者均可降低血糖達20%以上。此外,蒸曬次數越多其活性似乎越強。熟地黃之降血糖效果亦似乎不弱于生地黃,唯其相差不大,仍待進一步評估,以確定其差異。 本研究亦顯示市售生地、熟地及本研究制備之三批一、五、九蒸曬熟地之水抽提物對骨髓造血、血液凝固、心血管平滑肌增生、免疫系統、抗腫瘤及抗氧化等活性亦無明顯作用。在初步毒性測試方面則發現本產品相當安全,并無明顯毒性。本研究開發出含高量糖類及高極性成分之黏稠中藥之乾燥粉碎法、分析與分離方法,此方法可應用于其他高難度中藥材之研究(如麥冬)。所用之炮制流程可供中藥界參考,同時以降血糖活性為指標應可開發出更實用(省時、省力、經濟)之地黃炮制方法。本成果可提供中藥熟地黃之藥材選用及炮制方法之科學依據,所建立之地黃品質管控方法可供制定規范時之參考,對于促進此藥材之現代化與國際化有一定程度之助益。關鍵詞:熟地黃、基原判定、炮制方法、成分分離、分析、液相層析/質譜、藥理活性、毒性
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